低分子医薬品(製剤)の分析におけるHORIBAのソリューション

低分子医薬品中の結晶多形の識別


透過ラマン分光法による錠剤中結晶多形解析

医薬品開発において、結晶多形の制御は、溶解度等の物性が異なることから重要な課題です。 ある条件下での結晶形が、別の結晶形に容易に転移することもあり、原薬製造工程では望まない結晶形の混入を避ける必要があります。 透過ラマン分光法(TRS)は、結晶多形に対する感度が高く、非破壊で結晶形のわずかな違いが観察でき、低分子医薬品中の結晶多形を識別可能です。
2種類のカプセルの透過ラマン微分スペクトル
透過ラマン

透過ラマンのPoint

  1. XRD など他の分析手法と違い、非破壊でサンプルあたり数十秒で測定が可能
  2. 試料の前処理が不要
  3. TRSなら数%の結晶多形も測定可能


低分子医薬品(錠剤)含有物の均一性評価


高速ラマンイメージングによる錠剤中薬効成分分布評価

顕微ラマン分光法は、高い空間分解能を有することから、医薬品や生体試料等の微小領域の組成・構造の違いによる可視化に有効で、特定成分の分散性評価や各成分の分布を面積比率として算出することも可能です。 高速マッピング機能「Swift」と高感度検出器「EMCCD」により、医薬品錠剤の状態の分布を高速、正確に確認できます。 共焦点性能が高いためクリアな微小成分イメージングを実現できます。
医薬品錠剤のマッピング測定
医薬品錠剤のラマンスペクトル
ラマン顕微鏡 XploRA PLUS

ラマン顕微鏡 XploRAのPoint

  1. 非破壊で迅速に広い範囲でマッピングと化学同定が可能
  2. 各成分の混合均一状態が可視化できる


低分子医薬品(錠剤)中の薬効成分の迅速定量


透過ラマン分光法と超高速液体クロマトグラフィーとの相関

NIR(近赤外吸収)法と比較して、高感度かつ一試料あたり数秒と短時間で測定できます。
薬効成分含有量の異なる錠剤のラマンスペクトル,UPLCおよび透過ラマンの分析結果
透過ラマン

透過ラマンのPoint

  1. 錠剤中の粒子径、混合均一性、厚み、水分、測定方向による影響を受けにくいため、再現性良く試料全体の成分比率が測定可能
  2. 数十秒で測定可能
  3. 消耗品や溶媒が不要
  4. HPLCといった湿式化学分析法とも相関があり、かつ非破壊で測定が可能


粉末試料の混合状態分析


自動粒子解析ソフトによる粒子単位での評価

ラマン顕微鏡で測定の前に手作業で粉末試料をプレパラート上に分散させる事は非常に難しく、粉末試料が塊になりますが、真空分散ユニットを使うことで誰でも簡単に試料を分散させることができます。 さらにラマン専用自動粒子解析ソフトParticleFinderを使うことで、各粒子のラマン分析ができ、混合物の各成分別粒子統計解析が可能です。
混合物の各成分別粒子統計解析結果
粒子解析ソフト ParticleFinder
粒子分散ユニット

真空分散ユニットのPoint

  1. 粉末試料の分散が均一にできるようになった
  2. ラマン分光法と組み合わせることで一粒子単位での成分分析が可能


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